suxameton

suxameton eller. succinylkolin är ett depolariserande muskelavslappnande medel relaterat till acetylkolin. Det används i anestesi för att inducera tillfällig avslappning av musklerna. Den verkar på den nikotiniska Ach-receptorn (acetylkolinreceptorn) på den muskulära ändplattan, där den leder till permanent depolarisering.

Vad är Suxamethonium?

Suxamethonium (kemiskt namn: 2,2 ′ - [(1,4-dioxobutan-1,4-diyl) bis (oxi)] bis (N, N, N-trimetyletanaminium)) är en analog Curare, ett starkt neurotoxin. Suxamethonium är en depolariserande muskelavslappnande och fungerar som en agonist på den muskulära nikotiniska Ach-receptorn. Det är det enda depolariserande muskelavslappnande medel som används i humanmedicin.

Acetylkolin är vanligtvis en neurotransmitter som frigörs av nervceller vid synapserna till muskelceller för att inducera depolarisering och därmed muskelrörelse. Acetylkolin bryts ned så snabbt som det binder till receptorerna.

Succinylkolin har en liknande effekt som acetylkolin, men skillnaden är att den inte bryts ned igen och därmed orsakar konstant depolarisering. Muskeln slappnar av efter ett tag, varför suxametonium ofta används i anestesi för att slappna av patienter så att de sedan kan ventileras, eftersom medlet också påverkar andningsmusklerna.

Suxamethonium är saltet av bärnstenssyra (succinat), som förestras i båda ändar med en kolinrester. Detta skapar två positiva avgifter. Av denna anledning ges suxametoniet med två negativt laddade kloridjoner för att uppnå ett neutralt tillstånd.

Farmakologisk effekt på kroppen och organen

Acetylkolin fungerar som en neurogen sändare för intercellulär kommunikation. Det är packat i vesiklar i motorneuronerna och släpps in i synaptisk spalt när det finns en signal. Det binder till nikotinreceptorer i den muskulära ändplattan. Efter framgångsrik bindning öppnas en kanal som är kopplad till receptorn till vilken acetylkolin binds. Denna kanal släpper främst igenom positivt laddade joner som natrium och kalium, men också negativt laddade kloridjoner. Dessa flödar längs en lutning, antingen in i eller ut ur muskelcellen. Den typiska jonströmmen inträffar.

Eftersom gradienten för natrium som leder in i cellen är störst laddas muskelcellen mer och mer positivt, eftersom natrium är en positivt laddad jon. Cellen depolariserar och skapar en så kallad excitatory postsynaptic potential (EPSP för kort). Om denna EPSP når en viss tröskelpotential kan en handlingspotential uppstå. Denna handlingspotential sprider sig ytterligare på musklerna och leder slutligen till muskelryckningar via ytterligare processer. För att avsluta depolarisationen på den muskulära ändplattan spaltas acetylkolin med acetylkolinesteras. Klyvningsprodukterna tas upp igen i nervcellen.

Suxamethonium har en liknande struktur som acetylkolin, dvs processen för en muskel ryckning är exakt densamma. Den enda skillnaden är att suxametonium inte bryts ned av acetylkolinesteras. Som ett resultat förblir den bunden till muskelreceptorn och permanent depolarisering inträffar. Normalt, efter en depolarisering, överförs receptorn till ett inaktivt tillstånd från vilket den återhämtar sig efter en kort tid och är redo för en annan depolarisering. På grund av den permanenta depolariseringen förblir emellertid receptorn i inaktivt tillstånd, och excitationsblocket inträffar. En initial muskel ryckning följs av avslappning.

Medicinsk applikation och användning för behandling och förebyggande

Suxamethonium används som ett depolariserande muskelavslappnande medel, särskilt vid anestesi. Det används främst när korta muskelavslappningar krävs. Eftersom suxametonium bara har en kort varaktighet på 10 minuter, men början av åtgärden registreras redan efter en minut. Upprepad användning av suxametonium är nödvändig för längre operationer.

Det används för intubation under induktion av anestesi, eftersom det gör det lättare för röret att sättas in i vindröret. Suxamethonium används också för att slappna av ventilerade patienter. Det används också i anestesi som det valde medlet för induktion av anestesi hos icke-fasta patienter, som därmed har en ökad risk för kräkningar och aspiration av maginnehållet. Detta är känt som "Rapid Sequence Induction", dvs en snabb process av induktion av anestesi.

En annan indikation är att minska muskelsammandragningar under anfall. Genetiska varianter av pseudokolinesteras utgör ett problem.Detta enzym bryter ned suxametonium och löser således upp muskelavslappning. En av 2500 patienter har en otillräcklig mängd pseudocholinesteras på grund av en genetisk defekt. Som ett resultat fungerar suxametonium längre för de drabbade och därför måste de ventileras längre. Suxamethonium ges som en injektionslösning.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Vissa patienter har mindre möjlighet att bryta ner suxametonium eftersom de saknar enzymet pseudocholinesteras. Detta leder till livshotande muskelblockeringar i andningsmusklerna. Den korta muskelrytningen i början av suxametoniumadministrationen kan, beroende på styrka, leda till att flera muskelceller förstörs. Kaliumet i cellerna kan läcka och leda till hjärtrytmier och andra hjärt-kärlproblem.

Andra biverkningar inkluderar en ökning av det intraokulära trycket, varför det inte bör användas för känd glaukom. Vissa patienter klagar över muskelsmärta som varar i flera dagar efter operationen, som liknar såra muskler. I dessa sällsynta fall leder administrering av suxametonium till malign hypertermi. Det kännetecknas av det faktum att en permanent sammandragning av muskelfibrerna ökar kroppstemperaturen massivt. Av denna anledning bör patienter med muskelsjukdomar (såsom muskeldystrofi) inte behandlas med suxametonium.

Suxamethonium ska inte heller användas till patienter som har ett instabilt cellmembran, till exempel från brännskador och skador. Patienter som har immobiliserats under lång tid bör också undvika den aktiva ingrediensen eftersom det ökar känsligheten hos Ach-receptorerna.