pyrazinamid

På pyrazinamid är ett läkemedel som används för att behandla tuberkulos (tuberkulostatisk). Ämnet har använts sedan 1950-talet för att bekämpa lungsjukdom som en del av en kombinationsterapi.

Vad är pyrazinamid?

Pyrazinamid (PZA för kort) är ett antibiotikum som har använts sedan 1950-talet för att bekämpa tuberkulos. Åtgärden kallas också ofta Pyrazin-karboxamid är vattenlöslig och vit. På grund av dess avsedda användning som ett tuberkulosläkemedel räknas det bland tuberkulostatika.

I kemi används den empiriska formeln C5-H5-N3O för att beteckna ämnet. Den moraliska massan av pyrazinamid är 123,11 g • mol - 1. Den aktiva substansen pyrazinamid är u. a. säljs under varumärkena Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® och Tebesium Trio®.

PZA verkar endast på tuberkulospatogenen (Mycobacterium tuberculosis). Det finns således ingen effektivitet i förhållande till den bovina formen av bakterien (Mycobacterium bovis) eller former som skiljer sig från bastypen (atypiska mycobacteria).

Farmakologisk effekt

Även om PZA har använts för att bekämpa tuberkulos sedan 1950-talet, hade den exakta verkningsmekanismen för ämnet inte klargjorts på länge. Endast effektiviteten av behandlingen var betrodd. Pyrazinamid's verkningsmekanism klargjordes först helt 2011. Medan konventionella antibiotika dödar främst bakterier som fortfarande växer, dödar PZA främst växande bakterier. Därför representerar dess verkningsmekanism en avvikelse från normen. Eftersom växande bakterier (så kallade persister) vanligtvis är mycket mindre känsliga för antibiotika än de som redan är i vilotillstånd.

Pyrazinamid fungerar bara i kroppen. Ingen effekt kunde hittas i provrören, vilket bidrog till att verkningsmekanismen förblev okänd så länge. Redan före 2011 var det emellertid känt att PZA fungerar som ett läkemedel. Ämnet konverterar pyrazinoidsyra i kroppen och fungerar i en sur miljö. Pyranicid binder till ett cellprotein (RspA S1) och förhindrar således trans-translation i tuberkulosbakterien. Som ett resultat är det inte längre möjligt för dem att skydda sig mot giftiga proteinfragment.

Dessa fragment tillverkas av själva bakterien när den är under stress. På grund av denna verkningsmekanism förkortar PZA behandlingen av tuberkulos från 9 till 12 månader till vanligtvis 6 månader.

Medicinsk applikation och användning

Pyrazinamid har använts för att bekämpa tuberkulos i lungsjukdomen sedan 1950-talet. Ämnet är ett av antibiotika och är ett tuberkulostatisk läkemedel. Det finns bara en indikation på tuberkulos hos människor.

Pyrazinamid är inte tillämplig på atypiska former av bakterien (atypiska mykobakterier) eller den bovina formen av bakterier (MYcobacterium bovis). När det tas tidigt, förkortar det den genomsnittliga behandlingsvarigheten för tuberkulos från cirka 9 till 12 månader till 6 månader.

Läkemedlet används vanligtvis i kombinationsterapi. Patienter tar ofta isoniazid, etambutol och rifampicin som en del av sin terapi. Den exakta kombinationen kan dock variera beroende på vilken typ av terapi som valts. Behandlingsformen beror på sjukdomens varaktighet och svårighetsgrad och patientens ålder. Den genomsnittliga behandlingstiden beror också på dessa faktorer.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Pyrazinamid kan orsaka biverkningar. Detta är dock inte nödvändigtvis fallet. Innan det tas första gången bör det kontrolleras om det finns någon intolerans mot pyrazinamid eller relaterade ämnen. Vid allergi är användning eller konsumtion förbjudet.

Dessutom är pyrazinamid kontraindicerat vid allvarliga leversjukdomar, njursvikt, akuta giktattacker och under graviditet och amning. Försiktighet bör också iakttas hos patienter som regelbundet konsumerar stora mängder alkohol.

Eftersom pyrazinamid kan påverka lever- och njurfunktionen, bör organens funktion övervakas regelbundet under behandlingen. Kontrollen ska fortsätta i några veckor efter behandlingen.

Följande biverkningar är också kända: Vanliga (färre än 1 av 10 patienter, men fler än 1 av 100): aptitlöshet, illamående, illamående, viktminskning, leverskada, halsbränna, ljuskänslighet och en ökning av urinsyran i blodet.

Sällsynta biverkningar inkluderar huvudvärk, excitabilitet, sömnlöshet och yrsel. Sällsynta biverkningar är de som drabbar mindre än 1 av 1 000 personer, men fler än 1 av 10 000.

I mindre än 1 av 10 000 fall inträffade störningar i blodbildningssystemet (t.ex. anemi) och trombocytopeni (mycket sällsynt). Anvisningar från läkare och farmaceut måste följas. Du bör omedelbart kontaktas om dessa och andra biverkningar uppstår.