flumazenil

flumazenil är ett imidazolderivat av bensodiazepinerna och fungerar som en motgift (motgift) i händelse av en överdos med bensodiazepin. Det eliminerar alla effekter av bensodiazepinerna, som används i bedövningsmedel eller sömntabletter för lugnande.Effekterna av andra icke-bensodiazepiner som reagerar enligt samma mekanism avbryts också av flumazenil.

Vad är Flumazenil?

flumazenil är en konkurrerande antagonist och verkar på bensodiazepinbindningsstället för GABA-receptorn. Som antagonist utvecklar inte flumazenil några effekter av sig själv, men den förskjuter bensodiazepinerna eller icke-bensodiazepinerna från detta receptorbindningsställe och stoppar därmed deras effektivitet.

Som en kemisk förening har flumazenil en basstruktur relaterad till bensodiazepinerna. Som redan nämnts är det ett imidazolderivat av bensodiazepinerna.

På grundval av denna liknande struktur kan den docka vid receptorbindningsstället för GABA-receptorerna och förskjuta de faktiska aktiva ingredienserna. Flumazenil är ett vitt, kristallint pulver som är mycket sparsamt lösligt i vatten.

Farmakologisk effekt

Effekten av flumazenil på organismen kan endast förklaras i samband med användning av ämnen som påverkar GABA-receptorerna i den meningen att de påverkar aktiviteten hos den hämmande neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA).

Dessa ämnen är så kallade bensodiazepiner såväl som icke-bensodiazepiner, som kan docka på GABA-receptorerna med resultatet av en ökning av GABA-aktiviteten. GABA ökar i sin tur sannolikheten för kloridkanalens öppning och ökar därmed tillströmningen av kloridjoner till nervcellerna. Kloridjonerna reducerar nervmembranets excitabilitet. Sammantaget har detta en lugnande effekt på organismen.

Så man kan säga att bensodiazepinerna och de andra substanserna som verkar på GABA-receptorn, t.ex. B. zopiklon, zolpidem och zaleplon, utövar ett ångestlindrande, kramplösande, sömnfrämjande, lugnande, muskelavslappnande och i vissa fall också euforiskt inflytande genom att öka GABA-aktiviteten. Vid användning kommer dock flumazenil dock att dockas på GABA-receptorn, även om den inte utvecklar några egna effekter. Den förskjuter emellertid de andra aktiva ingredienserna från receptorn och bidrar således indirekt till minskningen av GABA-aktiviteten.

Alla effekter av de använda ämnena neutraliseras således under påverkan av flumazenil. Eftersom flumazenil endast har en kort halveringstid på 60 minuter, återkommer effekten av bensodiazepinerna eller andra ämnen snabbt (rebound-effekten).

Medicinsk applikation och användning

Användningen av flumazenil är huvudsakligen begränsad till annullering av effekterna av bensodiazepiner. Det används ofta som en motgift för överdosering, upphörande av narkotiska effekter och felaktig användning av bensodiazepiner.

I akutmedicin används flumazenil som snabbverkande motgift för självmordsförsök med sömntabletter. Eftersom flumazenil inte har några effekter av sig självt används den för närvarande endast inom detta område. Emellertid rapporteras forskningsresultat som också kan tala för en tillämpning i den kliniska bilden av hypersomni (sömnsjuka). Eftersom orsakerna till hypersomni är olika, skulle ytterligare undersökningar vara nödvändiga innan den slutliga ansökan.

Flumazenil injiceras intravenöst och fungerar relativt snabbt. På grund av den korta halveringstiden på 60 minuter försvinner emellertid effekten igen efter cirka 2 timmar, med bensodiazepinerna som ännu inte har delats ner igen och blir effektiva tills de också är helt uppdelade. Avgiftning med flumazenil bör därför åtföljas av observation och vid behov utföras flera gånger för att undvika återhämtningseffekten så långt som möjligt.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

När man använder flumazenil biverkningar kan naturligtvis också uppstå. Snabb injektion av flumazenil bör undvikas eftersom det kan leda till plötslig spänning och ångest.

Om användningen av flumazenil har föregåtts av långvarig behandling med höga doser av bensodiazepiner, uppträder ofta typiska abstinenssymptom. Vanliga biverkningar inkluderar illamående, kräkningar, agitation, ökad hjärtfrekvens, ångestkänslor och kramper. Användning av flumazenil är också kontraindicerat vid vital behandling med bensodiazepiner.

Detta gäller när användningen av bensodiazepiner för livstöd blir nödvändig i extremt upprörda tillstånd. Flumazenil bör användas med särskild försiktighet vid blandad berusning av bensodiazepiner med tricykliska eller tetracykliska antidepressiva medel.