alprenolol

Den icke-selektiva beta-blockeraren alprenolol utvecklades i slutet av 1960-talet och finns inte längre på marknaden idag. Den aktiva ingrediensen kallas icke-selektiv eftersom den inte bara verkar på ß-adrenoreceptorerna i kroppen, som är direkt ansvariga för att kontrollera hjärtslaget, utan på alla tre kända undergrupper av receptorer som tar på sig olika funktioner i kroppen.

Vad är alprenolol

Alprenolol är en betablockerare som patenterades 1969 av läkemedelsföretaget AB Hässle och fördes ut på marknaden. Preparatet, som främst föreskrevs för behandling av högt blodtryck, är nu inte längre på marknaden.

När det gäller dess kemiska struktur har alprenolol en liknande struktur som oxprenolol, varför den också tilldelas gruppen av icke-selektiva betablockerare. Om alprenolol administreras i höga doser, har det en stabiliserande effekt på cellmembranet, även här är alprenolol liknande den aktiva ingrediensen oxprenolol.

Den aktiva ingrediensen är endast delvis liposlöslig och har en plasmahalveringstid på upp till tre timmar efter administrering. Biotillgängligheten för alprenolol är endast relativt låg vid tio procent. Biotillgängligheten beskriver det värde med vilket en beredning är tillgänglig oförändrad i cirkulationen.

Farmakologisk effekt

Som alla beta-blockerare används alprenolol för att hämma de stimulerande effekterna av hormonerna adrenalin och noradrenalin. Eftersom alprenolol inte specifikt och uteslutande riktar sig mot ß1-receptorerna, som direkt styrs både hjärtstyrka och hjärtfrekvens, kallas alprenolol som en icke-selektiv betablockerare.

Snarare verkar Alprenolol på alla tre subtyper av ß-adrenoceptorer, som finns i hjärtat, i fettvävnad och i de jämna musklerna i en mycket hög densitet. Alla ß-receptorer stimuleras av adrenalin. Detta produceras i binjuremedulla och kallas stresshormon, som i allt högre grad frisätts vid särskild stress och stressande situationer.

Resultatet av denna hormonfrisättning är en ökning av hjärtfrekvensen, en ökning av blodtrycket, en expansion av bronkierna och en snabbare nedbrytning av fett för att ge kroppen energi. Denna mekanism, som spelade en viktig roll under de tidiga dagarna av mänsklig utveckling, betonar särskilt det kardiovaskulära systemet. Betablockerare som alprenolol blockerar orsakerna till högt blodtryck och en snabb hjärtfrekvens på en biokemisk nivå.

Medicinsk applikation och användning

Betablockerare som alprenolol föreskrivs huvudsakligen för kroniskt högt blodtryck. Högt blodtryck används när det systoliska blodtrycket är konsekvent över ett värde av 140 mmHg; gränsen för diastoliskt blodtryck är 90 mmHg.

De vanligaste orsakerna till högt blodtryck är störningar i hjärt-kärlsystemet, hormonsystemet och skador på njurarna. Genetiska faktorer kan också spela en roll. Detta ökar avsevärt risken för att barn en dag lider av högt blodtryck om detta redan var fallet med deras föräldrar. Förutom diabetes och är mycket överviktig, är högt blodtryck en viktig riskfaktor för utveckling av arterioskleros, vilket i sin tur kan orsaka allvarliga skador på hjärt-kärlsystemet, såsom hjärtattacker.

Andra klagomål för vilka preparat som alprenolol administreras är koronar hjärtsjukdom, hjärtattacksterapi, hjärtsvikt och hjärtrytm. Dessutom finns det ett antal andra sjukdomar såsom hypertyreos, ångest eller migrän, där preparatet kan ge lättnad i enskilda fall.

Risker och biverkningar

Den aktiva ingrediensgruppen ISA som finns i Alprenolol leder till sömnstörningar oftare än ISA-fria betablockerare. Annars kan samma biverkningar uppstå när du tar alprenolol som med alla betablockerare. De vanligaste biverkningarna inkluderar en långsam hjärtfrekvens, hjärtsvikt eller astmaattacker.

Denna biverkning är också orsaken till att alprenolol inte ska ges till patienter som lider av bronkialastma. Hjärtsvikt, som är känd som en sjukdom i sig själv, är hjärtmuskelns oförmåga att transportera mängden blod som kroppen behöver till förmaken utan en ökning av trycket.

Ofta kan andra problem som trötthet, perifera cirkulationsstörningar, depressiva stämningar eller erektil dysfunktion också uppstå. Ledningsstörningar i hjärtat kan också uppstå som en oönskad effekt av betablockerare. Detta är en relativt vanlig form av hjärtarytmi.