Co-trimoxazol

Co-trimoxazol är ett antibiotikakombinationsläkemedel som består av antibiotika-trimetoprim och sulfonamid-sulfametoxazol i ett fast förhållande av en till fem. Läkemedlet hämmar biosyntesen av tetrahydrofolic acid i bakterier och hindrar således DNA-syntes.Cotrimoxazol, som främst används för att behandla urinvägsinfektioner och luftvägsinfektioner, såväl som tyfus- och paratyfoidfeber, är också effektiv mot vissa protozoer och vissa svamparter.

Vad är co-trimoxazol?

Cotrimoxazol är ett kombinationsläkemedel med bakteriostatisk verkan mot ett brett spektrum av gram-positiva och gram-negativa bakterier. Dessutom är kombinationsläkemedlet också effektivt mot vissa protozoer och vissa typer av svamp. Den innehåller antibiotikatrimetoprim och antibiotikasulfonamid sulfametoxazol i ett förhållande mellan en och fem. De två huvudsakliga aktiva ingredienserna i läkemedlet kompletterar till stor del varandra och påverkar bakteriens foliensyrabalans.

Som sulfonamid hämmar sulfametoxazol enzymet folinsyrasyntetas. Antibiotikumet trimetoprim hämmar i sin tur dihydrofolatreduktas, ett annat viktigt enzym i folsyrametabolismen hos bakterier. På detta sätt hämmar de kombinerade aktiva ingredienserna två olika enzymer av folsyrametabolismen samtidigt, så att risken för resistensbyggnad minskar på grund av dubbleringen.

Co-trimoxazol hindrar slutligen syntesen av tetrahydrofolic syra, som krävs som en viktig mellanprodukt (metabolit) för syntes av purinbaser och tymidin, byggstenar av DNA.

En viktig förutsättning för att kombinera två eller flera aktiva ingredienser är att deras biologiska halveringstid är ungefär densamma. Cotrimoxazol uppfyller villkoret mycket bra med halveringstider på 10-11 timmar och 9-11 timmar för trimetoprim eller sulfametoxazol i det senare fallet.

Farmakologisk effekt

Farmakologiskt har intaget av co-trimoxazol direkta och indirekta effekter på kroppen och dess organ. Läkemedlets bakteriostatiska egenskaper sträcker sig inte bara till patogena bakterier, utan också på grund av den bredspektrala effekten, till viss del också till den normala bakteriefloraen, särskilt i matsmältningskanalen, så att reversibla men ibland allvarliga matsmältningsproblem observeras.

De två huvudsakliga aktiva ingredienserna absorberas nästan 100 procent i tarmen och är biologiskt tillgängliga. Direkta farmakologiska effekter består huvudsakligen av allergiska reaktioner, som till exempel dyker upp i hudirritationer och i sällsynta fall i blåsade hudflingor (Lyells syndrom).

De bakteriostatiska egenskaperna hos co-trimoxazol, som är baserade på hämningen av bildning av folsyra, kan också påverka ämnesomsättningen i viss utsträckning, så att allmän anemi kan komma in, särskilt om andra läkemedel med ett liknande aktivitetsspektrum som Barbiturater, smärtstillande medel och fenytoin eller primidon tas.

Ytterligare indirekta effekter kan vara resultatet av direkt påverkan på kaliumbalansen, vilket kan påverka hjärtrytmen och känsligheten hos sensoriska nerver.

Medicinsk applikation och användning

Ett typiskt huvudområde för co-trimoxazol är inflammation i övre och nedre luftvägar. En stor fördel med kombinationsläkemedlet är att svampen Pneumocystis jirovecii, som orsakar interstitiell lunginflammation, också kan inneslutas. Ett annat huvudområde för användning är infektioner i njurarna och i hela urogenitala manliga och kvinnliga kanaler.

Behandlingsbara sjukdomar inkluderar också inflammation i prostata och veneriska sjukdomar såsom ulcus molle (mjuk chancre) och lymfogranulom inguinale, en infektiös venereal sjukdom som är vanligare i tropikerna, vilket bland annat leder till svullnad i lymfkörtlarna i köns- och ljumskområdet.

Co-trimoxazol används också för att behandla infektioner i mag-tarmkanalen, inklusive salmonellaförgiftning och tyfus och paratyfoidfeber. Brucellos och nokardios samt andra infektionssjukdomar är också en del av användningsområdet för kombinationsläkemedlet.

Den minskade risken för resistensutveckling i fall av patogena bakterier gör det möjligt att ta kombinationsberedningen för förebyggande syften, särskilt hos immunsupprimerade personer.

På grund av dess brett användningsområde inkluderade Världshälsoorganisationen (WHO) läkemedelskombinationen av trimetoprim och sulfametoxazol i listan över oumbärliga läkemedel redan 1977. För behandling av en infektion är dosen för vuxna normalt 2 x 960 mg dagligen. Dosen kan ökas upp till fem gånger om det finns en akut Pneumocystis jirovecii. För långtidsbehandlingar och för förebyggande åtgärder reduceras den dagliga dosen till 480 milligram.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Precis som vid behandling med andra antibiotika kan användning av co-trimoxazol förknippas med oönskade biverkningar. De vanligaste biverkningarna avser tillfälliga störningar i matsmältningssystemet. Symtom är illamående, kräkningar och aptitlöshet. I sällsynta fall förekommer också inflammation i munslemhinnan. Hudreaktioner som utslag och nässelfeber förekommer i upp till 4 procent av fallen. Allvarlig hudirritation eller fotosensibilisering har observerats, men är sällsynta.

Störningar i blodbilden i form av anemi eller en minskning av antalet leukocyter (leukopeni) kan också uppstå. Vid höga doser av co-trimoxazol kan kaliumnivåerna stiga och utlösa hyperkalemi, med symtom som arytmi, muskelsvaghet och förlamning.

Innan behandlingen med kombinationsprodukten påbörjas bör de viktigaste interaktionerna med andra läkemedel övervägas. Exempelvis ökar effekten av antikoagulantia från gruppen 4-hydroxikoumariner. Behandling med co-trimoxazol är kontraindicerat i fall med känd överkänslighet mot sulfonamider eller svår njurinsufficiens.