Actinomycin D.

Actinomycin D. är ett cytotoxiskt antibiotikum, också med namnet daktinomycin är känd. Actinomycin D används för att behandla cancer eftersom det hämmar celltillväxt och uppdelning som ett cytostatisk medel. Det är tillgängligt under varumärkena Lyovac-Cosmegen® och Cosmegen®.

Vad är aktinomycin D?

Peptidantibiotikumaktinomycin D erhålls från jordbakterierna Streptomyces parvulus. Den aktiva ingrediensen består av två cykliska peptider kopplade till en fenoxazinförening. Den cytostatiska beskrivs först 1949.

Ursprungligen hoppades forskarna ha hittat ett antibiotikum för behandling av bakteriesjukdomar i actinomycin D. Men det blev snabbt uppenbart hur giftigt läkemedlet är för mänskliga celler.

Därför började läkarna snart att använda det för att behandla olika tumörer i stället. Den cytostatiska är avsedd att förhindra snabb tillväxt av cancerceller hos både vuxna och barn under kemoterapi.

Farmakologisk effekt

Actinomycin D binder till DNA: t (deoxiribonukleinsyra) i cellerna, vilket innebär att den dubbla spiralen inte längre kan öppnas. Experter hänvisar till denna process, där en aktiv substans fäster molekyler till DNA och kopplar dem, som interkalering.

Actinomycin D binder huvudsakligen till DNA-guaninresterna. På detta sätt hämmar actinomycin D initialt RNA-syntes vid låga doser. Som ett resultat minimeras produktionen av proteiner i cellerna. Vid högre doser påverkas DNA-replikation också. Det genetiska materialet replikeras inte längre, vilket innebär att celler inte delar sig.

Detta förhindrar tumören från att växa. Eftersom aktinomycin D inte kan tränga igenom blod-hjärnbarriären i människokroppen, kan tumörer i hjärnan och ryggmärgen inte behandlas med läkemedlet. Alla andra celler i kroppen som innehåller DNA kan påverkas av den aktiva substansen. Actinomycin D har inte en specifik effekt på tumören, utan också på de friska cellerna i kroppen.

Medicinsk applikation och användning

Den aktiva substansen actinomycin D används i olika fasta tumörer. Bland annat Ewings sarkom, en ganska vanlig bencancer hos både barn och vuxna. Men även vid maligna tumörer i mjuka vävnader (mjukvävnadsarkom och rhabdomyosarkom) använder läkare de cytostatiska egenskaperna för aktinomycin D.

Läkemedlet används också hos barn och ungdomar under behandlingen av en malig njurtumör (nefroblastom). Vuxna med testikelcancer, korioncancer eller Kaposis sarkom kan också behandlas med aktinomycin D. Actinomycin D kombineras med andra cytostatika i alla dessa kemoterapier.

Det administreras också flera gånger under en lång tidsperiod med exakt definierade intervall. För bara en vecka utsöndras cirka 30 procent av den aktiva ingrediensen i urinen och avföringen. Eftersom aktinomycin D är extremt irriterande ges det endast intravenöst och kan inte tas oralt. På grund av den allvarliga vävnadsskadorna kontrollerar läkarna en injektionsplats mycket noggrant under behandlingen.

Risker och biverkningar

Eftersom aktinomycin D hämmar tillväxten och uppdelningen av mänskliga celler kan olika biverkningar uppstå. Bland annat stör läkemedlet utvecklingen av blodceller. I huvudsak kan detta leda till en tillfällig brist på blodplättar och vita blodkroppar.

Det senare innebär i sin tur att infektioner från bakterier, svampar och virus förekommer oftare. Direkt kontakt med läkemedlet kan allvarligt skada och till och med döda hud och ögon samt bindväv. Injektionen bör därför endast ges i venen och inte i den intilliggande vävnaden. Skadorna kan vara särskilt allvarliga efter tidigare strålbehandling, varför aktinomycin D aldrig får användas efter strålbehandling.

Mycket ofta förekommer illamående och kräkningar några timmar efter administrering av actinomycin D. Smärtsam skada på slemhinnan (slemhinnan) i munnen, matstrupen och tarmen kan också uppstå. Agenten kan också attackera levern. Eftersom aktinomycin D är mutagent och embryotoxiskt, kan det orsaka varaktig skada på det genetiska materialet och får inte användas under graviditet.